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INH6_Hec1Nek2抑制剂_1001753-24-7_Apexbio

文档分类: 教育文档 文档类型:DOC 下载次数:6966次 浏览次数:8703次 发布日期:2017-09-13 阅读器模式如果排版乱了试试播放器模式

简介概要

产品名: INH6修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质 产品名:Cas No.:分子量:分子式: INH6 1001753-24-7

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产品名: INH6修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

 

产品名:

Cas No.:

分子量:

分子式:  INH6 1001753-24-7 322.42 C19H18N2OS

 

化学名:

SMILES:

溶解性:

储存条件:

一般建议:  O=C(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(C3=C(C)C=C(C)C=C3C)=CS2 Soluble in DMSO > 10 mM Desiccate at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 运输条件:

 

生物活性

 

靶点 :

信号通路:

产品描述: Cell Cycle/Checkpoint Microtubule/Tubulin

INH6是一种有效的Hec1/Nek2抑制剂[1].

Hec1是一种原癌基因, 参与纺锤体检验点信号, 在多种人类癌症中过表达.Nek2是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶, 可磷酸化Hec1, 这对其有丝分裂功能和细胞存活至关重要[1].

INH6是一种有效的Hec1/Nek2抑制剂.INH6可通过导致染色体错误分离和细胞死亡的蛋白降解, 抑制Hec1/Nek2功能. 在MDA-MB468和MDA-MB231人类乳腺癌细胞系\HeLa人类宫颈癌细胞系和K562人成红细胞性白血病细胞系中,INH6具有显著的抗增殖活性,IC50

值分别为

2.1\1.7\2.4和2.5 M.在HeLa 细胞抽提物中,INH6耦联基质可选择性地与细胞Hec1共沉淀, 表明INH6结合细胞Hec1. 在Hela 细胞中,INH6(6.25 M)可在8-11 h减少50%的Nek2. 此外,INH6随时间进展可略微降低Hec1. 另外,INH6可增加具有多极纺锤体配置的有丝分裂细胞数. 在表达染色体标记蛋白H2B-GFP 的HeLa 细胞中,INH6可增加染色体错配. 在HeLa 细胞中,INH6可诱发垂死细胞发生积极的形态学变化, 并诱导20%的细胞凋亡[1].

参考文献:

[1].  Qiu XL, Li G, Wu G, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem, 2009, 52(6): 1757-1767.

特别声明

 

产品仅用于研究,

不针对患者销售,望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照产品说明书上的要求进行储存。

 

ApexBio Technology

 

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